胃复安_百度百科

作者:admin 来源:未知 点击数: 发布时间:2019年05月06日

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  胃复安(甲氧氯普胺)属片剂,是止吐药。本品可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑毁伤以及药物所惹起的吐逆。对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、吐逆也有较好的疗效。也可用于海空功课惹起的吐逆及晕车(船)。亦可减轻钡餐查抄时的恶心、吐逆反映,推进钡剂通过;十二指肠插管前服用,有助于成功插管。有时可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助医治。

  灭吐灵;天吐宁

  Metoclopramide

  能否处方药

  次要合用症

  对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气

  成人:每次5~10mg(1~2片),每日3次

  可有疲倦、嗜睡、头晕等

  次要用药禁忌

  对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者禁用

  活动员慎用

  甲氧氯普胺

  白色结晶性粉末,遇光变成黄色

  片剂:每片5mg,打针液每支1ml

  化合物简介

  来历(名称)、含量(效价)

  药物彼此感化

  化合物简介

  中文名称:甲氧氯普胺

  英文名称:4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide,dihydrochloride

  CAS号:2576-84-3

  分子式:C

  分子量:372.71800

  切确质量:371.09300

  PSA:71.08000

  LogP:4.76240

  密度:1.162g/cm

  沸点:418.7ºC at 760mmHg

  闪点:207ºC

  蒸汽压:3.22E-07mmHg at 25°C

  来历(名称)、含量(效价)

  本品为N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品计较,含C

  不得少于99.0%。

  本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。

  本品在三氯甲烷中消融,在乙醇或丙酮中略溶,在中极微消融,在水中几乎不溶;在酸性溶液中消融。

  本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为147~151℃。

  (1)取本品约5mg,置试管中,加硫酸1ml,小火加热至溶液显紫黑色,取出数滴插手5ml的水中,摇匀,即显绿色荧光;碱化后荧光消逝。

  (2)取本品15mg,加0.1mol/L盐酸溶液消融并稀释至50ml,摇匀,取2ml,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在308nm的波利益有最大接收,在290nm的波利益有最小接收。

  (3)本品的红外光接收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》107图)分歧。

  酸性溶液的澄清度

  取本品0.20g,加盐酸溶液(9→100)1.5ml使消融,加水至20ml,溶液应澄清。

  取本品25mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液2ml使消融,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;细密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.02mol/L磷酸溶液(用三乙胺调理pH值至4.0)-乙腈(81:19)为流动相;检测波长为275nm。理论板数按甲氧氯普胺峰计较不低于4000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调理检测活络度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再细密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,别离注入液相色谱仪,记实色谱图至主成分色谱峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中若有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。

  取本品,在105℃干燥至恒重,减失分量不得过0.5%(2010年版药典二部附录ⅧL)。

  不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

  取本品约0.25g,细密称定,照永停滴定法(2010年版药典二部附录ⅦA),用亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)相当于14.99mg的C

  密封保留。

  (1)甲氧氯普胺片 (2)盐酸甲氧氯普胺打针液

  《中华人民共和国药典》2010年版

  方式名称: 甲氧氯普胺原料药—甲氧氯普胺的测定—永停滴定法

  甲氧氯普胺

  使用范畴: 本方式采用滴定法测定甲氧氯普胺原料药中甲氧氯普胺的含量。

  本方式合用于甲氧氯普胺原料药。

  方式道理: 供试品照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液滴定,按照滴定液利用量,计较甲氧氯普胺的含量。

  试剂: 1. 浓氨试液

  2.盐酸溶液(1→2)

  3. 亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)

  4. 基准对氨基苯磺酸

  仪器设备:

  试样制备: 1. 亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)

  配制:取亚硝酸钠7.2g,加无水碳酸钠0.10g,加水适量使消融成1000mL。

  标定:取在120℃干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g,细密称定,加水30mL与浓氨试液3mL,消融后,加盐酸(1→2)20mL,搅拌,在30℃以下用本液敏捷滴定,滴按时将滴定管尖端插入液面下约2/3处,随滴随搅拌;至近起点时,将滴定管尖端提出液面,用少量水洗涤尖端,洗液并入溶液中,继续慢慢滴定,用永停法指示起点。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。按照本液的耗损量与对氨基苯磺酸的取用量,算出本液的浓度。

  以上配制的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)可加水稀释成亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L),需要时标定浓度。

  操作步调: 细密称取供试品约0.25g,照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.05mol/L)相当于14.99mg的C

  注:“细密称取”系指称取分量应精确至所称取分量的千分之一。“细密量取”系指量取体积的精确度应合适国度尺度中对该体积移液管的精度要求

  消化系统药物 止吐及催吐药物

  甲氧氯普胺片(1)5mg。(2)10mg。(3)20mg。

  贮法:密封保留。

  甲氧氯普胺打针液(1)1mL:10mg。(2)1mL:20mg。

  贮法:密闭避光保留。

  盐酸甲氧氯普胺打针液1mL:10mg。

  贮法:密闭保留。

  本品为多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺4(5—HT4)受体冲动效应,对5—HT3受体有轻度抑止感化。可感化于延髓催吐化学感触感染区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐感化。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑止催乳素抑止因子,推进泌乳素的排泄,故有必然的催乳感化。对中枢其他部位的抑止感化较微,有较弱的安靖感化,较少惹起催眠感化。对于胃肠道的感化次要在上消化道,推进胃及上部肠段的活动;提高静息形态胃肠道括肌的张力,添加下食管括肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力添加。阻滞胃—食道反流,加强胃和食管爬动,并加强对食管内容物的廓清能力,推进胃的排空,推进幽门、十二指肠及上部空肠的败坏,构成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些感化也可加强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送感化尚不确定。

  本药为多巴胺受体阻断药,其布局雷同普鲁卡因胺,但无麻醉和心脏感化,具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋感化。本药次要通过抑止中枢催吐化学感触感染区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值,使传入自主神经的感动削减,从而呈现强大的中枢性镇吐感化。同时,本药可抑止胃滑润肌败坏,使胃肠滑润肌对胆碱能的反映添加,胃排空加速,添加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠败坏,因此促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流削减则因为本药使下食管括约肌静止压升高,食管爬动收缩幅度添加,因此使食管内容物廓清能力加强所致。此外,本药另有刺激催乳激素释放的感化。

  药代动力学

  本药易自胃肠道接收,次要接收部位在小肠。因为本药推进胃排空,故接收和起效敏捷,静脉打针后1~3分钟,肌注后10~15分钟,口服后30-60分钟起效,感化持续时间一般为1~2小时。本药口服有首过效应,生物利费用为70%,直肠给药生物利费用为50%~100%,鼻内给药的平均生物利费用为50.5%,生物利费用及血药峰浓度有显著的个别差别。进入血液轮回后,13%~22%的药物敏捷与血浆卵白(次要为白卵白)连系。经肝脏代谢,半衰期一般为4~6小时,按照用药剂量大小有所分歧,肾衰竭或肝软化患者的半衰期耽误。本药经肾脏分泌,约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸连系物形式随尿排出,也可随乳汁分泌。容易透过血-脑脊液樊篱和胎盘樊篱。

  可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑毁伤以及药物所惹起的吐逆。

  对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、吐逆也有较好的疗效。

  也可用于海空功课惹起的吐逆及晕车(船)。

  可添加食管括约肌压力,从而削减全身麻醉时肠道反流所致吸入性肺炎的发生率;可减轻钡餐查抄时的恶心、吐逆反映,推进钡剂通过;十二指肠插管前服用,有助于成功插管。

  对糖尿病性胃轻瘫,胃下垂等有必然疗效;也用于幽门梗阻及对常规医治无效的十二指肠溃疡。

  可减轻偏头痛惹起的恶心,并可能因为提高胃通过率而推进麦角胺的接收。

  本品有催乳感化,可试用于乳量严峻不足的产妇。

  可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助医治。

  1.次要副反映为沉着感化,可有疲倦、嗜睡、头晕等。其他有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、须眉乳房发育等,但较为少见。

  2.本品大剂量或持久使用,可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反映(出格是年轻人),次要表示为帕金森分析征,可呈现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上凝视、发音坚苦、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药医治。

  3.打针给药可能惹起直立位低血压。

  4.本品对胎儿的影响尚待研究,故妊妇除有明白指征外,一般不宜利用。

  5.禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放疗或化疗的乳癌病人禁用,对胃肠道勾当加强可导致危险的病人,如机械性肠梗阻、胃肠出血等也禁用。遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。

  6.吩噻嗪类药物能加强本品的锥体外系副反映,不宜合用。

  7.抗胆碱药(阿托品、溴化丙胺太林、颠茄等)能削弱本品的止吐效应,两药合用时应予留意。

  8.可降低西咪替丁的口服生物利费用,两药若必需合用,服药时间应至多间隔1小时。

  9.能添加对乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四环素等的接收速度,地高辛的接收因合用本品而削减。

  1.较常见昏睡、焦躁不安、疲倦无力。

  2.少见严峻口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠妨碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。

  3.用药期间可呈现乳汁增加,这是因为催乳素的刺激所致。

  4.打针给药可惹起直立性低血压。

  5.本药大剂量或持久使用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反映。

  药物彼此感化

  药物-药物彼此感化

  1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西泮、锂化物等药物同用时,因胃内排空加速,上述药物的小肠内接收添加。

  2.本药可加速胃排空,因此推进麦角胺的接收,有益于偏头痛的医治。

  3.本药可使奎尼丁的血清浓度升高20%。

  4.与硫酸镁有协同利胆感化。

  5.与中枢抑止药合用时,两者的沉着感化均加强。

  6.与地高辛合用时,后者的胃肠道接收削减。

  7.本药可降低西咪替丁的口服生物利费用,如必需合用时,服药时间应至多间隔1小时。

  8.与阿扑吗啡合用时,后者的中枢性与四周性效应均可被抑止。

  9.抗胆碱药(如阿托品、丙胺太林等)能削弱本药加强胃肠活动功能的效应,两药合用时应予留意。

  10.盐酸苯海索、苯海拉明可医治本药所致的锥体外系活动亢进。

  11.本药可减轻甲硝唑的胃肠道不良反映。

  12.与能导致锥体外系反映的药物如吩噻嗪类药等合用时,锥体外系反映的发生率与严峻性均可有所添加。两者应禁止合用。

  药物-酒精/尼古丁彼此感化

  与乙醇同用时,因胃内排空加速,乙醇的小肠内接收添加,并可加强乙醇的中枢抑止感化。

  常规剂量 每日剂量不宜跨越0.5mg/kg,不然易惹起锥体外系反映。

  1.一般性医治:每次5~10mg,每日3次,餐前30分钟服用。

  2.糖尿病性胃排空功能妨碍:于症状呈现前30分钟口服10mg;或每次5~10mg,每日4次,于三餐前及睡前口服。

  肌内打针 用于不克不及口服或急性吐逆:每次10~20mg。

  静脉滴注 同肌内打针。

  肾功能不全时剂量

  严峻肾功能不全患者剂量至多需削减60%,由于这类患者容易呈现锥体外系症状。

  口服给药 5~14岁儿童每次用2.5~5mg,每日3次,餐前30分钟服用。宜短期服用。

  肌内打针 6~14岁儿童每次用2.5~5mg。每日剂量不宜跨越0.5mg/kg,不然易惹起锥体外系反映。

  静脉打针 同肌内打针。

  (1)下列环境禁用:

  ①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;

  ②癫痫爆发的频次与严峻性均可因用药而添加;

  ③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力添加,病情加重;

  ④嗜铬细胞瘤可因用药呈现高血压危象;

  ⑤不成用于因行化疗和放疗而吐逆的乳癌患者。

  (2)下列环境慎用:

  ①肝功能衰竭时,丧失了与卵白连系的能力;

  ②肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反映危险性添加,用量应削减。

  甲氧氯普胺(胃复安、灭吐灵)可通过阻滞多巴胺受体而感化于延脑催吐化学感应区, 具有强大的中枢性镇吐感化。口服接收敏捷,次要以游离型、连系型或代谢产品自尿中分泌,也可自乳汁排出。口服常用量为每次5~10mg,10~30mg/d;肌注1次10~20mg,每日剂量一般不宜跨越0.5mg/kg。中毒时次要为锥体外系反映。

  1.次要不良反映有疲倦、嗜睡、头晕等。其他如便秘、腹泻、皮疹及溢乳、须眉乳房发育等,但较少见。打针给药可惹起直立性低血压。

  2.大剂量或持久使用次要表示为帕金森分析征,可呈现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上凝视、发声坚苦、共济失调等。

  3.偶见急性心肌损害、血压降低、双目失明等。

  4.可发生过敏性休克。

  甲氧氯普胺中毒的诊断要点为:

  有甲氧氯普胺使用史,呈现上述表示。

  甲氧氯普胺中毒的医治要点为:

  1.轻度中毒,停药对症处置。

  2.呈现帕金森分析征时,可用抗胆碱能药物如安坦、盐酸苯海索等。

  3.对直立性低血压者,采纳平卧位,赐与麻黄碱、哌甲酯等。

  4.对症、支撑医治

  甲氧氯普胺有推进胃肠爬动感化,可作为胃肠钡餐时的辅助用药,使钡剂加快进入肠道,缩短查抄时间。也可作小肠撑管和十二指肠引流的术前用药,使撑管易通过幽门。

  1.甲氧氯普胺是保守的肿瘤化疗、放疗止吐药,是普鲁卡因胺类的代表药物,对其研究已很深切。因其同时阻断D2及5-HT3两种受体,既感化于中枢又感化于外周,是止吐结果优于其他保守止吐药的次要缘由,不断以来是首选的抗吐逆药。

  2.感化特点是具有显著的量效关系,剂量越大,疗效越好,血药浓度跨越850mg/ml时,止吐结果最较着。近年来研究发觉,每次口服1~3mg/kg的结果与静脉雷同。

  3.甲氧氯普胺最好在化疗前1~2h起头使用,一般提前0.5~1h。

  4.一般选用能拮抗胆碱能M受体的其他止吐药与之结合使用,如许既能添加止吐结果,又可降低锥体外系反映的发生率

  .摩贝化合物百科

  援用日期2017-04-27

  国度药典委员会. 2010年版中华人民共和国药典(第2部)[M]. 中国医药科技出书社, 2010.

  中华人民共和国药典,国度药典委员会编,化学工业出书社,2005年版,一部,p.119

  张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出书社,2008:124.

  .医学百科

  援用日期2017-05-11

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